Orserdu ticari ismi ile etken maddeli Elacestrant FDA tarafından ocak 2023 de meme kanseri hastalarında kullanılmak üzere onay aldı.
Bu ilaç hormon reseptörü pozitif olan, hormon bağımlı meme kanseri hücreleri üzerinde, hormonların etkisini engelleyerek çalışan bir oral seçici östrojen reseptörü bozucudur (SERD). Yani Ağızdan kullanılan bir anti-hormon ilaçdır.
FDA, hastalığı operasyona uygun olmayan veya evre 4 metastatik meme kanseri olan menapoza girmiş kadınlarda veya yetişkin erkekleri tedavi etmek için Orserdu’yu (elacestrant) onayladı . Hormon pozitif, HER2-negatif hastalarda önemli olan ve direnç ile ilişkili olan ESR1-mutasyonlu hastalığı olan hastalarda kullanılabilir. Ancak bu onayda kural olaraken az bir basamak endokrin tedavisinin ardından hastalığı ilerleyen hastalar için yapıldı.
Çalışma yöntemi: bir-iki sıra endokrin tedavisi (CDK 4-6 inhibitörü gerekmekte) almış, sikline bağımlı bir kinaz 4/6 inhibitörü ile ön tedavi gerektiren ve en fazla 1 seri kemoterapi alan hastalar dahil edildi. standart tedavi endokrin monoterapisine (letrozol, eksemestan, fulvestrant, anastrozol) ile karşılaştırıldı
Stemline Therapeutics (Menarini Group’un bir yan kuruluşu) tarafından geliştirilen Orserdu, oral bir seçici östrojen reseptörü blokeridir (SERD). SERD’ler, östrojenin hormon reseptörü pozitif meme kanseri hücreleri üzerindeki etkilerini bloke ederek çalışır. ESR1 mutasyonları, ER+, HER2- ilerlemiş veya metastatik meme kanserlerinin %40’a kadarında bulunur.
Onay veren çalışma EMERALD çalışmasıydı. Bu çalışma ER-pozitif, HER2-negatif ilerlemiş veya metastatik meme kanserli 478 postmenopozal kadın ve erkeği kaydeden ve bunlardan 228’i ESR1 mutasyonuna sahip olan çok merkezli bir çalışmaydı.
ESR1 mutasyonları olan 228 (%48) hastada, progresyonsuz medyan sağkalım Orserdu kolunda 3,8 ay ve Faslodex kolunda 1,9 aydı. ESR1 mutasyonu olmayan 250 (%52) hastada progresyonsuz sağkalımın keşfedici bir analizi, 0,86’lık bir tehlike oranı (HR) gösterdi; bu, tedavi amaçlı popülasyondaki iyileşmenin öncelikle ESR1 mutasyonlu popülasyonda görülen sonuçlara atfedildiğini gösterir. .
En yaygın yan etkiler kas-iskelet ağrısı, mide bulantısı, artmış kolesterol, artmış AST, artmış trigliseritler, yorgunluk, azalmış hemoglobin, kusma, artmış ALT, azalmış sodyum, artmış kreatinin, azalmış iştah, ishal, baş ağrısı, kabızlık, karın ağrısı, sıcak basması ve hazımsızlık.
Aralık 2022’de, Emerald çalışmasından elde edilen ek veriler, San Antonio Meme Kanseri Sempozyumu’nda (SABCS) rapor edildi. Orserdu, standart bakım endokrin tedavisine karşı 8.6 aylık progresyonsuz sağkalımı gösterdi.
